PPI-2458 đại diện cho một sự bổ sung tiềm năng mới và quan trọng vào danh sách các phương pháp trị liệu ngày càng tăng nhằm vào các mục tiêu ung thư phân tử cụ thể. PPI-2458 là một phân tử mới, độc quyền thuộc nhóm hợp chất fumagillin đặc biệt nhắm đến enzyme MetAP-2. Nhóm hợp chất này đã được chứng minh là ngăn chặn cả sự phát triển của tế bào bất thường và sự hình thành các mạch máu mới (được gọi là sự hình thành mạch máu), góp phần vào sự phát triển của các mô bất thường trong các bệnh như ung thư và viêm khớp dạng thấp. Sự phát triển lâm sàng với các dẫn xuất fumagillin trước đây đã bị hạn chế bởi hồ sơ độc tính của chúng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng cho đến nay, PPI-2458 đã chứng minh hoạt tính dược lý mạnh mẽ của nhóm hợp chất này trong khi hiển thị một hồ sơ dược động học và độc tính được cải thiện.

Anisomycin, còn được gọi là flagecidin, là một loại kháng sinh được sản xuất bởi Streptomyces griseolus có tác dụng ức chế tổng hợp protein. Ức chế một phần tổng hợp DNA xảy ra ở nồng độ anisomycin có tác dụng ức chế tổng hợp protein 95%. Anisomycin có thể kích hoạt kinase protein kích hoạt căng thẳng, MAP kinase và các con đường dẫn truyền tín hiệu khác.

Cresol là một hydroxytoluene có thể được chiết xuất tự nhiên từ nhựa than đá hoặc được tổng hợp. Cresol tinh khiết là hỗn hợp của các đồng phân ortho-, meta- và para-. Cresols là tiền chất hoặc trung gian tổng hợp cho các hợp chất và vật liệu khác nhau, bao gồm nhựa, thuốc trừ sâu, dược phẩm, chất khử trùng và thuốc nhuộm. Nuốt phải cresol gây độc tính ở người và có thể dẫn đến bỏng miệng và cổ họng, đau bụng và / hoặc nôn. Tuy nhiên, ở nồng độ thường thấy trong môi trường, cresol không gây ra bất kỳ rủi ro đáng kể nào cho dân số nói chung.

Một sản phẩm của quá trình lên men. Nó là một thành phần của chu trình butanediol ở vi sinh vật. Ở động vật có vú nó bị oxy hóa thành carbon dioxide.

5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide (AICAR) là một chất trung gian trong việc tạo ra inosine monophosphate. AICAR là một chất tương tự của adenosine monophosphate (AMP) có khả năng kích thích hoạt động của protein kinase phụ thuộc AMP (AMPK). AICAR đã được sử dụng lâm sàng để điều trị và bảo vệ chống lại tổn thương do thiếu máu cơ tim. Thuốc được sử dụng lần đầu tiên vào những năm 1980 như một phương pháp để bảo tồn lưu lượng máu đến tim trong quá trình phẫu thuật. Hiện nay, loại thuốc này cũng đã được chứng minh là một phương pháp điều trị tiềm năng cho bệnh tiểu đường bằng cách tăng hoạt động trao đổi chất của các mô bằng cách thay đổi thành phần vật lý của cơ bắp.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aldesleukin (interleukin - 2 tái tổ hợp).

Loại thuốc

Chất điều biến đáp ứng sinh học, thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: 18 × 10⁶ IU/mg, lọ 5 ml.

Một chất ức chế đặc hiệu của phosphoine / threonine protein phosphatase 1 và 2a. Nó cũng là một chất kích thích khối u mạnh. (Thromb Res 1992; 67 (4): 345-54 & Ung thư Res 1993; 53 (2): 239-41)

Một chất tương tự nucleoside với hoạt tính chống vi rút viêm gan C (HCV). Sau khi phosphoryl hóa thành dạng 5-triphosphate, chất chuyển hóa này ức chế sự kéo dài chuỗi RNA của virus và hoạt động RNA polymerase phụ thuộc RNA của virus. Điều này ngăn chặn sự sản xuất virus của HCV RNA và do đó sự nhân lên của virus.

Etilefrine là một chất chủ vận adrenergic xuất hiện để tương tác với beta-2 và một số thụ thể alpha adrenergic. Nó đã được sử dụng như một tác nhân gây co mạch.

Estradiol dienanthate là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu thông nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol benzoate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Receptor Estrogen (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô khác nhau bao gồm ở vú, tử cung, buồng trứng, da , tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. Estradiol thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có sinh khả dụng đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và khả dụng sinh học sau khi uống (như với Estradiol val Cả) hoặc để duy trì giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol dienanthate hiện không có sẵn trong bất kỳ sản phẩm thương mại nào có sẵn ở Canada hoặc Mỹ.

Forigerimod đang được điều tra để điều trị Lupus Erythematosus, Systemic.

Chiết xuất gây dị ứng Basil được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.